国内首个罗哌卡因多囊脂质体创新制剂获准进入临床研究

上海2021年5月13日 /美通社/ -- 绿叶制药集团宣布，其自主研发的创新制剂 -- 盐酸罗哌卡因脂质体混悬注射液（LY09606），已获得国家药品监督管理局药品审评中心批准开展临床研究。这是国内首个进入临床的罗哌卡因多囊脂质体注射液，可用于手术后镇痛。

罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量使用可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。然而，包括该药物在内的国内临床常用局麻药的作用时间相对较短，临床上存在重复给药以延长作用时间、以及存在相关并发症发生风险的问题。缓释局麻药不仅能够提供较长时间局部镇痛，还能减少大剂量使用的不良反应，开发长效局麻药制剂成为亟需满足的临床需求。

LY09606是一种包载罗哌卡因的多囊脂质体制剂，其独特的多囊结构对于包载的药物具有良好的缓释效应。多囊脂质体的制备技术要求高，工艺难度大，显示出公司在脂质体研发和制造领域的关键技术能力。

相比于传统的罗哌卡因注射液及其他局麻药脂质体产品，LY09606具有以下优势：

• 单次用药即可实现长效缓释镇痛，满足临床术后镇痛需求；

• 避免持续使用镇痛装置及相关并发症，减少阿片类药物及非类固醇类消炎止痛药（NSAIDs）等全身用药不良反应，显著提升病人依从性；

• 相较于已上市的布比卡因脂质体，罗哌卡因具有更小的中枢神经及心脏毒性，安全性更高。

IQVIA数据显示，局部麻醉药在2019年于中国市场规模达到23.6亿元人民币，从2017年至2019年以23.3%的年复合增长率上升。作为局部麻醉药的临床常用药物，LY09606市场前景广阔。

LY09606由绿叶制药“长效和靶向制剂实验室”自主研发。绿叶制药长期聚焦脂质体等新制剂技术研究领域，已达到国际先进水平。公司致力于脂质体药物和前瞻性的LNP纳米药物递送系统研究，包括：脂质体药物及其载药技术、核酸药物及其载药技术、LNP磷脂类载体材料技术、中试及产业化关键技术等。

目前，绿叶制药已建成高度智慧化的脂质体生产线，拥有符合GMP要求的商业化生产车间，产业化能力持续提升。该技术平台的首个创新成果 -- 力扑素®是目前全球唯一获批上市的紫杉醇脂质体产品。此外，公司另有包括盐酸伊立替康氟脲苷脂质体注射液等创新制剂，以及临床前的一系列新药项目。